Rosuvastatin kalsiyum Temel bilgiler
|
Ürün adı: |
Rosuvastatin kalsiyum |
|
Eş anlamlı: |
6-Heptenoik asit, 7-[4-(4-florofenil)-6-(1-metiletil)-2-[metil(metilsülfonil) amino]-5-pirimidinil]-3,5-dihidroksi-, kalsiyum tuzu (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Florofenil)-6-izopropil-2-[metil(metilsülfonil)amino]pirimidin-5-il])-3,{ {27}}dihidroksihept-6-enoik asit hemikalsiyum tuzu;Rosuvastatin Calcium(WS);ZD 4522 Calcium;ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadine;Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E)-7-[{ {34}}(4-fluorofenil)-6-(1-Metiletil)-2-[N-Metil(n-Metilsülfonil)aMino]-5-piriMidinil]{{ 42}},5-dihidroksi-6-Heptenoik kalsiyumM;Rosuvastatin Kalyum |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
MF: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Rosuvastatin kalsiyum Kimyasal Özellikleri
|
Erime noktası |
122 derece |
|
alfa |
D24 artı 14,8 derece (yüzde 50 metanolde c=1,012) |
|
saklama derecesi. |
2-8 derece |
|
biçim |
pudra |
|
renk |
beyazdan beje |
|
Optik Aktivite |
[ ]/D artı 12 ila artı 18 derece , metanolde c=1: su (1:1) |
|
λmaks |
243nm(Fosfat tamponu sol.)(yanıyor) |
|
Merck |
14,8270 |
Rosuvastatin kalsiyum Kullanımı Ve Sentezi
|
kullanımlar |
Lipit düşürücü ilaçlar yapmak için. |
|
Tanım |
Hiperkolesterolemi tedavisi için piyasaya sürülen iki yeni statin'den biri olan Rosuvastatin, yüksek hepato-seçiciliğe ve daha önce pazarlanan statinlere göre HMG-CoA redüktaz üzerinde daha güçlü inhibitör etkiye sahiptir. Sıçan hepatositlerinde, pravastatinden -100-kat daha yüksek olan 1,12 nM'lik bir IC50 ile kolesterol biyosentezini inhibe eder. Rosuvastatin, sekiz adımda bir pirimidinil aldehit ara ürününün yapımını ve ardından dihidroksiheptenoat yan zincirinin bir bketofosforan reaktifi ile Wittig reaksiyonu ve elde edilen enonun stereoselektif karbonil indirgemesi yoluyla dahil edilmesini gerektiren bir 12-adım dizisinde sentezlenir. Rosuvastatinin insanlarda 5-80 mg dozundaki farmakokinetik özellikleri, dozla yaklaşık olarak doğrusaldır. Oral uygulamayı takiben rosuvastatin, yüzde -20 oral biyoyararlanım ve -3 saat tmaks ile hızla emilir. Uzatılmış bir etki süresine sahiptir, terminal t1/2 -20 saattir, günde bir kez dozlama ile uyumludur. İnsanlarda, rosuvastatin CYP2C9 ve CYP2C19 yoluyla minimal düzeyde metabolize edilir, CYP3A4 yoluyla çok az veya hiç metabolizma olmaz. Uygulanan oral dozun yaklaşık yüzde 90'ı dışkıyla (yüzde 92'si ana bileşik olarak) ve geri kalanı idrarla elimine edilir. Rosuvastatin, iyi tolere edilen dozlarda LDL kolesterolü ve trigliseritleri birinci nesil statinlerden çok daha fazla düşürme kabiliyeti nedeniyle bir "süperstatin" olarak kabul edilir. Hiperkolesterolemili hastalarda, bir hafta boyunca 5 ve 10 mg/gün dozlarında rosuvastatin tedavisi, LDL-kolesterol düzeylerinde yüzde 40-43 azalma, HDL-kolesterolde yüzde 12-13 artış ve 17- Trigliseritlerde yüzde 19 azalma. Karşılaştırıldığında, atorvastatin (10 mg/gün), pravastatin (20 mg/gün) ve simvastatin (20 mg/gün) ile LDL-kolesterolü düşürmenin etkinlik aralığı yüzde 28-35 idi. Rosuvastatin, 1-20 mg dozlarda iyi tolere edilen bir ilaçtır ve bu dozlarda en sık görülen yan etkiler baş ağrısı, miyalji, ağrı ve farenjittir; bunlar daha önce statin tedavisi için bildirilenlerle tutarlıdır. |
|
Kimyasal özellikler |
Beyazdan Kirli Beyaza Kristal Katı |
Rosuvastatin kalsiyum Spesifikasyonu
|
Karakter |
Beyazdan sarıya toz |
||
|
Tanılama |
A: IR Spektrumu |
||
|
kalsiyum içeriği |
yüzde 3,5 -4,5 yüzde |
||
|
su |
Yüzde 0 daha az veya 5'e eşit |
||
|
Belirli rotasyon |
14.0-20.0 |
||
|
Ağır metaller |
Yüzde 0,002'den küçük veya buna eşit |
||
|
ilgili madde |
diyasteromer |
Yüzde 0,2'den küçük veya buna eşit |
|
|
Rosuvastatin Lakton |
Yüzde 0,2'den küçük veya buna eşit |
||
|
Diene |
Yüzde 0,1'den küçük veya buna eşit |
||
|
Bilinmeyen tek safsızlık |
Yüzde 0,1'den küçük veya buna eşit |
||
|
Toplam safsızlık |
Yüzde 1.0'den küçük veya buna eşit |
||
|
Tahlil (kuru bazda) yüzde |
98.0-102.0 |
||
Popüler Etiketler: rosuvastatin kalsiyum cas no.147098-20-2, Çin, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, özel, toptancı, Atorvastatin kalsiyum, CAS No 134523 03 8, CAS No 147098 20 2, CAS No 147526 32 7, CAS No 344423 98 9, Pitavastatin kalsiyum
