Sentez
Ganciclovir, DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde inhibe eden ve virüslerin ve konakçı hücrelerin DNA'sına katkılı olarak inhibe eden, böylece DNA sentezini inhibe eden bir nükleosid antiviral ajandır. Ganciclovir, DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde inhibe ederek ve virüsün ve konakçı hücrenin DNA'sına katkıda bulunarak DNA sentezini inhibe eden bir nükleosid antiviraldir.
Ganciclovir, DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde inhibe eden ve virüslerin ve konakçı hücrelerin DNA'sına katkılı olarak inhibe eden, böylece DNA sentezini inhibe eden bir nükleosid antiviral ajandır. Ganciclovir, DNA polimerazını rekabetçi bir şekilde inhibe ederek ve virüsün ve konakçı hücrenin DNA'sına katkıda bulunarak DNA sentezini inhibe eden bir nükleosid antiviraldir.
Nükleosid antiviraller
Kimyasal olarak 9- (1, 3- dihidroksi -2- propeniloksimetil) guanin olarak bilinen gansiklovir (gansiklovir), bir nükleosid antiviral ajan, bir guanin nükleosit türevi. Herpes virüsünün geniş spektrumlu, oldukça etkili bir inhibisyonuna sahiptir ve sitomegalovirüs enfeksiyonlarının tedavisi için tercih edilen ilaçtır ve ayrıca hepatit B virüsü ve adenovirüs üzerinde güçlü bir etkiye sahiptir. Bu, asiklovir (ACV) homologudur ve antiviral etkisi asiklovirinkine benzer, ancak güçlü bir inhibitör etkisi olan AIDS hastalarında özellikle sitomegalovirüs üzerinde daha güçlüdür. Klinik olarak, immün yetmezliği olmayan hastalarda (AIDS hastaları dahil) sitomegalovirüs retinitinin indüksiyonu ve bakım tedavisi için kullanılır. Ayrıca organ nakli alıcılarında sitomegalovirüs enfeksiyonunun önlenmesi ve sitomegalovirüs seropozitif AIDS hastalarında sitomegalovirüs hastalığının önlenmesi için de kullanılabilir. Bu ürün, Syntex, Inc. tarafından geliştirilen son derece etkili, düşük toksisiteli, seçici bir virüs inhibitörüdür. ABD'de, ABD FDA tarafından sitomegalovirüs (CMV) enfeksiyonlarının tedavisi için onaylanan ilk ilaçtır ve Syntex'e özel verilmiştir. Ürünü üretme ve işletme hakkı. Fransa, ABD, Japonya, Batı Almanya, İtalya ve Kanada'da. Daha sonra Fransa, ABD, Japonya, Batı Almanya, İtalya ve Kanada da ürünün kullanımını onayladı. Haziran 1999 sonunda, immün yetmezlik hastalarında ve organ nakli alıcılarında sitomegalovirüs enfeksiyonunun önlenmesi için 70'den fazla ülke ve bölgede kullanılmıştır. 2002, Ganciclovir tabletleri Çin'de FDA tarafından onaylandı ve şu anda piyasada.
Asiklovir
Asiklovir, ilk olarak 1981'de pazarlanan ve cytomegalovirüs (CMV) 'de viral replikasyonu seçici olarak bloke edebilen, dünyanın ilk açık-siklik nükleosid analogu Glaxo Wellcome (GW) tarafından geliştirilen ikinci nesil geniş spektrumlu antiviral ilaçtır. enfekte hücreler. Bununla birlikte, asiklovirin dezavantajları, zaten kombinasyon tedavisi verilen HIV hastalarında uyumluluk sorunlarına neden olabileceğidir; Klinik uygulamada, asiklovir zayıf antisitomegaloviral etkinliğe sahiptir ve yüksek dozlarda glomerüler tıkanmaya neden olabilir. En büyük dezavantaj, günlük olarak normalden daha sık alınmasıdır.
Kullanma
1., immün yetmezlikli hastalarda (AIDS hastaları dahil) sitomegalovirüs retinitinin indüksiyon ve bakım tedavisi için. 2. Organ nakli alan hastalarda sitomegalovirüs enfeksiyonunun önlenmesi ve pozitif sitomegalovirüs serolojik testleri olan AIDS'li hastalarda sitomegalovirüs hastalığının önlenmesi için.
Farmakokinetik
Oral olarak zayıf emilir. Biyoyararlanım aç karnına alındığında% 5 ve yiyecekle alındığında% 6 ila% 9'dur. Pik kan konsantrasyonu, tek bir oral 3g dozu ile 1 ~ 1.2mg/L'ye ve 5mg/kg'lık bir intravenöz damla (1 saat içinde). plasentanı geçebilir ve ayrıca göz dokularına girebilir. Beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyon aynı anda kan konsantrasyonunun% 24 ila 7 0}} ve dağılım hacmi 0.74 L/kg'a ulaşır. Protein bağlanma hızı düşüktür (% 1 ila% 2) . İlacın yarılanma ömrü 2. 5-3. İntravenöz uygulama için 6 saat ve 3. 1-5. 9-30 saatine (intravenöz için (intravenöz için) uzatılabilen 5 saat. ve 15. 7-18. İlaç vücutta metabolize edilmez ve öncelikle böbrekler aracılığıyla doğal formunda atılır ve hemodiyaliz veya periton diyalizi ile temizlenebilir.
Olumsuz reaksiyonlar
1. Hastalar nötrofil sayısının yaklaşık% 40'ının kullanımından sonra 1 000/mm3'ten daha azına düştükten sonra, yaygın advers reaksiyon miyelosüpresyondur, hastalar trombosit sayısının yaklaşık% 20'si 50.000/mm3'ün altına düştü, düştü. Ek olarak, anemi olabilir. Tüm ilaç uygulaması süresi için haftada bir kez kan testi. Zihinsel anormallik, sinirlilik, titreme vb. Gibi merkezi sinir sistemi semptomları, yaklaşık%5 insidans ve bazen koma, konvülsiyonlar, vb. Döküntü, kaşıntı, ilaç ateşi, baş ağrısı, baş dönmesi, solunum sıkıntısı, kimyasal kitap bulantı, kusma, karın ağrısı, iştah kaybı, karaciğer fonksiyonunda anormallikler, gastrointestinal kanama, kardiyak aritmi, artan veya azalmış kan basıncı mevcut olabilir. Hematüri, artan kan üre azotu, alopesi, azalmış kan şekeri, ödem, periferik rahatsızlık, artan kreatinin, eozinofili, enjeksiyon lokal ağrı, flebit, vb.; Sitomegalovirüs ile enfekte retinitli AIDS hastalarında retina dekolmanı görülebilir.
Kontrendikasyon
Bu ürüne veya asiklovir için alerjisi olanlarda kontrendike. Şiddetli nötropeni veya trombositopeni yasaktır.